多肽有生物活性多肽和人工合成多肽两种。生物提取的多肽具有很强的活性,所以叫做活性肽!只有活性的肽才能对人体产生很好的效果!
但是人工合成的多肽有很多是没有活性的,是需要筛选的,只有活性肽才能被人体安全使用!人体很多活性物质都是以肽的形式存在的,细胞因子模拟肽、抗菌性活性肽、用于心血管疾病的多肽、其它药用小肽、诊断用多肽。现在多肽在化妆品上的应用也很多。
1、多肽液相合成:多肽的合成在溶剂中进行,参加反应的氨基酸要进行氨基-NH2与羧基-COOH的保护,所用的保护基是疏水性的,而合成的肽键是亲水性的,因此在合成到10-20个肽键时,使保护基的肽溶解便成了一个难题。
同时在溶液中发生反应,每连接一个氨基酸都要进行分离纯化没有反应的原料和副产物。大多数肽的溶剂是超纯抽气水。
稀乙酸或氨水分别对于碱性或酸性多肽的溶解很重要。这些方法不溶的多肽, 需要DMF、脲、guanidiniam chloride或acetonitrnle来溶解,这些溶剂会增加实验的副反应。
2、多肽固相合成:主要采用从C端到N端的链增长的方式(也可采用从N端到C端的反应如下图),把要合成的多肽的第一个氨基酸连接到固相树脂上,然后将一端有保护基的第二个氨基酸与第一个氨基酸缩合,然后这个二肽产物还是连在固相树脂上,反应中多余的试剂就能清洗干净,然后脱去保护基,就可以接着与第3个氨基酸反应,如些反复,只要反应的产率高,就能合成较大的多肽,最后把合成的多肽从固相树脂中切下,纯化,就可得到相应的目标多肽。