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想知道多肽合成仪的合成原理不妨看看这些
点击次数:61 发布时间:2021-06-18
  多肽合成仪以固相合成为反应原理,在密闭的防爆玻璃反应器中使氨基酸按照已知顺序(序列,一般从C端-羧基端 向 N端-氨基端)不断添加、反应、合成,操作最终得到多肽载体。
 
  多肽合成仪是指用来合成多肽的仪器,因为多肽合成的步骤很繁琐,又很耗时,多家公司开发了自动多肽合成仪。
 
  一般分为两类,一类是针对数量少但合成量大的生产型应用,其反应器转动方式有别于前两代的多肽合成仪,即反应器上方相对固定,而下方作圆周360度快速旋转,带动反应器里的固液两相从底部向上作螺旋运动,一直达到反应器的最上方;另外一类多肽合成仪针对于药物研发、基因研究等科研性应用
 
  固相合成法,大大的减轻了每步产品提纯的难度。为了防止副反应的发生,参加反应的氨基酸的侧链都是保护的。羧基端是游离的,并且在反应之前必须活化。
 
  固相合成方法有两种,即Fmoc和tBoc。由于Fmoc比tBoc存在很多优势,现在大多采用Fmoc法合成,但对于某些短肽,tBoc因其产率高的优势仍然被很多企业所采用。
 
  具体合成由下列几个循环组成:
 
  1) 去保护:Fmoc保护的柱子和单体必须用一种碱性溶剂(piperidine)去 除氨基的保护基团。
 
  2)激活和交联:下一个氨基酸的羧基被一种活化剂所活化。活化的单体与游离的氨基反应交联,形成肽键。在此步骤使用大量的超浓度试剂驱使反应完成。循环:这两步反应反复循环直到合成完成。
 
  3) 洗脱和脱保护:多肽从柱上洗脱下来,其保护基团被一种脱保护剂(TFA) 洗脱和脱保护。

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